藥物膽汁排泄是藥物代謝的重要途徑之一,主要通過肝臟代謝后經(jīng)膽汁進入腸道,具有肝腸循環(huán)、分子量依賴性、代謝轉(zhuǎn)化依賴性、膽汁酸依賴性等特點。
部分藥物經(jīng)膽汁排入腸道后可被重吸收,形成肝腸循環(huán),延長藥物作用時間。如地高辛、嗎啡等藥物可通過此途徑反復(fù)進入體循環(huán)。
分子量超過500道爾頓的藥物更易通過膽汁排泄,分子量小于300道爾頓的藥物主要經(jīng)腎臟排泄。膽汁排泄是高分子量藥物的重要消除途徑。
藥物需經(jīng)肝臟代謝形成極性更大的代謝產(chǎn)物后才能通過膽汁排泄。如氯霉素需先與葡萄糖醛酸結(jié)合才能排入膽汁。
膽汁酸可促進某些藥物的膽汁排泄,膽汁淤積時藥物排泄受阻。利福平等藥物可增加膽汁分泌,促進自身及其他藥物排泄。
了解藥物膽汁排泄特點有助于合理用藥,肝功能異?;颊咝枵{(diào)整經(jīng)膽汁排泄藥物的劑量,必要時監(jiān)測血藥濃度。